克罗米芬虽然不是激素、但由于其化学结构与雌激素相类似，因而它可以"渔目混珠"，使体内的雌激素不能发挥其对下丘脑和脑垂体的抑制作用，大量分泌促性腺激素，进而使卵巢分泌激素也增多。升高的雌激素又可使脑垂体大量分泌黄体化激素而导致排卵，但若剂量过大则会反而抑制下丘脑的功能，使激素分泌减少，克罗米芬价廉、方便、效果好，副反映少，颇受医生和病家的欢迎。

因方克罗米芬在动物实验时，有增加胚胎畸形的可能，虽在人类啦水证实有致畸作用，但妊娠期间不宜服用。有卵巢囊肿域肿瘤及肝功能不好的病人不宜用克罗米芬。

因为各人的治疗效果有很大的差异。一般先用小剂量，无效后再逐渐加大剂量。如过去没有用过克罗米芬，第一次用为在月经第5天起每天口服50毫克(1粒)，连续5天为一疗程。若无效则增加剂量至每天100毫克，共5天。仍无效再增至每天150毫克，甚至200毫克，共5天。原则上每月总剂量以不超过1克为宜。在治疗过程中，若一旦证实已排卵，即应维持此剂量治疗，直至怀孕或放弃治疗为止，若有效，往往在停药后7~12天内排卵，故在此期间应争取隔夫同房一次，每次治疗前应作妇科检查，若发现卵巢增大宜暂停治疗，直到卵巢恢复正常大小为止(约需1个月左右)。对于用药后宫颈粘液性状不良的妇女，可酌情加用小剂量雌激素以提高受孕率。即自月经周期第五天或第六天开始服克罗米芬，每天100毫克共5天。停药后即开始每天口服二炔雌二醇5~12.5微克，共7~10天。

此药的副反应与治疗剂量有关，剂量大时，副反应的发生率也较高。最常见的副反应是卵巢增大;有时还可以有囊肿形成，所以服药期间最好定期去医院检查，若着明显增大则应停药。少数病人可出现面部一阵阵潮红，腹部不适及肿胀、恶心呕吐、乳房不适、头痛眩晕、视物模糊等，但多不严重，大多发生在服药早期，服药一个时期后会逐渐减轻或消失。

克罗米芬促排卵的效果还是不错的，据统计服药后排卵率可达60~70%，受孕率约为27~40%。其中7~8%可生双胞胎。